Миртазапин относится к группе средств, влияющих преимущественно на центральную нервную систему. Препарат применяется при психических отклонениях и угнетенных состояниях, может выступать средством монотерапии или дополнять комбинированное лечение расстройств средней тяжести. Принимать Миртазапин без предварительной консультации психотерапевта не рекомендуется – это может повлечь серьезные осложнения психического здоровья.
- на фоне соматических заболеваний;
- на фоне психопатии и шизофрении;
- в результате хронического болевого синдрома.
Показать всё
Фармакологические свойства
Миртазапин является ингибитором альфа-рецепторов. Он повышает передачу серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. Седативное действие – результат антагонистического влияния на гистаминовые рецепторы. В терапевтических дозах практически не воздействует на работу сердца и сосудов.
Период полувыведения препарата – до двух суток. У пожилых длительность этого процесса может увеличиваться до трех суток. Средство в ыводится мочой и калом в течение нескольких суток.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток, в которых содержится 30 мг действующего вещества - миртазапина. В числе вспомогательных компонентов присутствует моногидрат лактозы, на что следует обратить внимание пациентов с непереносимостью лактозы и лактазной недостаточностью.
Таблетки с концентрацией 45 мг выпускаются под торговым названием Миртазапин Канон. В одной упаковке находятся три блистера, в каждом - по десять таблеток. Отпуск лекарственного средства осуществляется по рецепту.
Показания к применению
Миртазапин назначают для лечения депрессивных состояний различного происхождения. В том числе депрессий:
Медикамент эффективен в отношении инволюционной, эндогенной депрессии, состояния угнетенности и сниженной работоспособности.
Противопоказания
Запрещено принимать Миртазапин при повышенной чувствительности к действующему веществу или любым составляющим, в том числе лактозе. Не рекомендуется для применения в педиатрии.
Из-за недостатка полноценных исследований Миртазапин не назначают беременным и во время грудного вскармливания. Предполагается, что препарат может выделяться в грудное молоко.
Способ применения
Согласно инструкции по применению, таблетки глотают полностью, не измельчая, запивая водой при необходимости, независимо от трапезы. Начальные дозы для взрослых – от 15 до 30 мг один раз в сутки в вечернее время. Поддерживающая доза – от 15 до 45 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста корректировать дозировку не нужно. При почечной или печеночной недостаточности выведение препарата замедляется, поэтому расчет оптимальных дозировок должен проводить врач с учетом тяжести дисфункции.
Суточную дозировку можно разделить на два приема. Утренняя порция должна быть меньше, чем вечерняя.
Симптомы депрессии исчезают обычно, в течение первых двух недель лечения. Адекватное дозирование препарата позволяет достичь устойчивого состояния уже в первый месяц.
Если желаемый эффект не появился в течение первых 14 дней, можно постепенно повышать количество препарата под наблюдением лечащего врача. После достижения необходимого результата прием средства продолжают еще в течение полугода для закрепления.
Резко отменять Миртазапин нельзя – нужно постепенно снижать дозировку до полного прекращения употребления.
Нежелательные реакции
Побочные эффекты Миртазапина могут маскироваться под симптомы депрессии. Для установления причины состояния требуется консультация психотерапевта.
Нежелательные эффекты можно разделить по частоте проявлений и системам, на которые оказывается влияние. К ним относятся следующие:
| Система органов/Частота | Часто (у 1 из 100 пациентов) | Редко (у 1 из 1000) | Очень редко (у 1 из 10000 ) |
| Кроветворная и лимфатическая системы | Угнетение кроветворения, агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов), анемия, тромбоцитопения | Гипонатриемия (снижение концентрации ионов натрия) | |
| Обмен веществ | Повышение аппетита, увеличение массы тела | Снижение аппетита, анорексия | |
| Психические нарушения | Мания, раздражительность, галлюцинации, тревожность | Бессонница, ночные кошмары | |
| Центральная нервная система | Сонливость, рассеянное внимание, головная боль, головокружения | Судороги, дрожание конечностей, ощущение мурашек на коже, синдром неспокойных ног | |
| Сердечно-сосудистая система | Снижение артериального давления (гипотензия) | ||
| Пищеварительный тракт | Тошнота | Диарея, сухость во рту | |
| Печень | Повышение уровня АЛТ при биохимическом анализе крови | ||
| Кожный покров | Экзантема, аллергические высыпания | ||
| Скелетно-мышечная система | Артралгия (суставные боли), миалгия (боль в мышцах) |
Резкое прекращение лечения антидепрессантом может привести к развитию абстинентного синдрома. В большинстве случаев он проходит самостоятельно, но сопровождается тошнотой, раздражительностью и беспокойством.
Брутто-формула
C 17 H 19 N 3Фармакологическая группа вещества Миртазапин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
61337-67-5Характеристика вещества Миртазапин
Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде. Молекулярная масса 265,36.
Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное .Блокирует центральные пресинаптические и постсинаптические альфа 2 -адренергические тормозные рецепторы, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу. Является сильным антагонистом серотониновых 5-HT 2 - и 5-HT 3 -рецепторов, практически не взаимодействует с 5-HT 1А - и 5-HT 1B -рецепторами. Миртазапин является также сильным антагонистом гистаминовых H 1 -рецепторов, что обусловливает его седативный эффект. Слабо влияет на альфа 1 -адренорецепторы и холинорецепторы. Действие на периферические альфа 1 -адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.
Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушение сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, суицидальные мысли и лабильность настроения. В клинических условиях проявляются анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин эффективен при тревожных депрессиях. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 1-2 нед лечения.
Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. C max достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — около 50%. C ss в плазме достигается в течение 5 дней и пропорциональна дозе в интервале доз 15-80 мг. При концентрациях 0,01-10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование и гидроксилирование с последующей конъюгацией метаболитов с глюкуроновой кислотой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 — в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Некоторые метаболиты фармакологически активны, но их концентрация в плазме очень мала. Выводится с мочой (75% дозы) и фекалиями (15%). (−)-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее, чем (+)-энантиомер. Т 1/2 составляет 20-40 ч (у мужчин — 26 ч, у женщин — 37 ч). Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Применение вещества Миртазапин
Депрессивные состояния.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами МАО .
Ограничения к применению
Эпилепсия и органические поражения головного мозга (возможно развитие судорожных состояний); заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе); артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч. дегидратация и гиповолемия); лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС (в анамнезе); мания, гипомания; нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет; печеночная и/или почечная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. В экспериментальных исследованиях репродукции у животных при введении миртазапина беременным крысам и кроликам в дозах до 100 мг/кг и 40 мг/кг соответственно (в 20 и 17 раз превышают МРДЧ , рассчитанную в мг/м 2) тератогенного действия не выявлено. Однако у самок крыс, получавших миртазапин, было отмечено увеличение постимплантационных потерь, снижение веса детенышей при рождении и увеличение смертности детенышей в первые 3 дня лактации. Причина отмеченных явлений неясна, они наблюдались при дозах, в 20 раз превышающих МРДЧ , но не были отмечены при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ .
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия вещества Миртазапин
По результатам контролируемых испытаний продолжительностью 6 нед прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов примерно 16% из 453 пациентов, получавших миртазапин, в сравнении с 7% из 361 пациента, получавших плацебо. Побочные эффекты, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными миртазапином (т.е. наблюдавшиеся на фоне лечения миртазапином по крайней мере в 2 раза чаще по сравнению с плацебо), включают следующие: сонливость 10,4% (2,2%), тошнота 1,5% (0%).
Далее представлены побочные эффекты, которые наблюдались в кратковременных (6 нед) плацебо-контролируемых испытаниях в 1% и более случаев и были более частыми, чем в группе плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо). Следует иметь в виду, что эти данные не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Приведенные цифры частоты встречаемости побочных эффектов могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, однако они могут дать врачу сведения относительного вклада самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов в изучаемой популяции.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54% (18%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%).
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), запор 13% (7%).
Прочие: повышение массы тела 12% (2%), гриппоподобный синдром 5% (3%), боль в спине 2% (1%), миалгия 2% (1%), учащение мочеиспускания 2% (1%), периферические отеки 2% (1%), диспноэ 1% (0%).
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем в группе плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены.
Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови.
У здоровых добровольцев индуктор цитохрома P450 — фенитоин (200 мг ежедневно) — при одновременном приеме с миртазапином (30 мг ежедневно) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 45%.
Карбамазепин — индуктор цитохрома P450 (по 400 мг дважды в день) — при одновременном приеме с миртазапином (по 15 мг дважды в день) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 60%. В случае назначения фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночного метаболизма (например рифампицина) пациентам, находящимся на лечении миртазапином, может потребоваться увеличение дозы миртазапина.
Циметидин — слабый ингибитор CYP1A2 , CYP2D6 и CYP3A4 — при приеме здоровыми добровольцами (по 800 мг дважды в день) совместно с миртазапином (30 мг ежедневно) повышал AUC миртазапина в равновесном состоянии более чем на 50%. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.
У здоровых добровольцев прием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (по 200 мг дважды в день в течение 6,5 дня) и однократной дозы миртазапина приводил к повышению C max и AUC миртазапина примерно на 40 и 50% соответственно.
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении миртазапина с такими сильными ингибиторами CYP3A4 , как азоловые противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин и нефазодон.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности миртазапина.
Миртазапин (30 мг/сут) в равновесном состоянии вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО у здоровых добровольцев, получавших варфарин. Рекомендуется мониторировать МНО в случае одновременного лечения варфарином и миртазапином.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, увеличение или снижение АД .
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Миртазапин (mirtazapine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT 2 - и 5-НТ 3 -рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α 2 -адренорецепторы и серотониновые 5-HT 2 -рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на α 1 -адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
Фармакокинетика
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max в крови достигается через 2 ч.
C ss в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.
Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.
Миртазапин выводится почками и через кишечник. T 1/2 составляет 20-40 ч.
При почечной и возможно уменьшение клиренса миртазапина.
Показания
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.
Дозировка
При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.
Отмену миртазапина проводят постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, ; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.
Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, дизурия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.
Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.
При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.
При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при , обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.
У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.
Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.
Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.
При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Миртазапин Канон – лекарственное средство с антидепрессантным воздействием, медикамент тетрациклической структуры.
Состав и форма выпуска
Фармпромышленность производит Миртазапин Канон в таблетках, где активный компонент представлен миртазапином, кроме него таблетированная форма включает ряд вспомогательных компонентов.
Фармакологическое действие
Антидепрессант Миртазапин Канон тетрациклической структуры. Его активное соединение усиливает серотонинергическую передачу, а также адренергическую. Лекарство умеренно блокирует так называемые гистаминовые Н1-рецепторы, кроме того, оказывает седативное воздействие.
В терапевтических дозах антидепрессантное фармсредство не оказывает существенного воздействия на работу сердца. Применение таблеток Миртазапин Канон ведет к развитию снотворного эффекта, а также анксиолитического (противотревожного). Медикамент назначают при разных депрессивных состояниях.
Благодаря умеренному развитию седативного эффекта применение фармсредства не провоцирует возникновение суицидальных мыслей. После применения таблеток Миртазапин Канон внутрь, активное вещество абсорбируется из ЖКТ довольно-таки полно и быстро. Биодоступность лекарства 50%.
В кровяном русле активная концентрация наступает чрез два часа. Связывание с белками - 85%. Период полувыведения длится от 20 до 40 часов. Медикамент активно в печени подвергается метаболизированию путем процесса окисление и деметилирования с последующей конъюгацией. Выводится почками и со стулом.
Показания к применению
Фармсредство Миртазапин Канон показано к применению при различных депрессивных состояниях, в том числе таблетки используют при психомоторной заторможенности, при потере интереса к жизни, при бессоннице и при раннем пробуждении, кроме того, при лабильности (изменчивости) настроения.
Противопоказания к применению
Антидепрессантное средство Миртазапин Канон противопоказано к применению в нижеследующих случаях:
При повышенной чувствительности к компонентам медикамента;
Почечная и печеночная недостаточность;
При беременности.
Кроме того, фармсредство Миртазапин Канон не используют при кормлении грудью.
Применение и дозировка
Таблетки Миртазапин Канон пациенту назначают внутрь в эффективной дозе, варьирующей от 15 до 45 мг/сут, обычно принимают по одной таблетированной форме медикамента перед сном. Дозировку лекарства постепенно повышают, если в этом будет необходимость.
Антидепрессивный эффект от применения фармсредства Миртазапин Канон развивается постепенно, в среднем спустя две, три недели от начала лечебных мероприятий, после чего терапию необходимо продолжать еще на протяжение одного или полутора месяцев.
Если по прошествии полутора или двух месяцев применения лекарства Миртазапин Канон терапевтический эффект развиваться не будет, тогда дальнейшее использование фармпрепарата должно быть приостановлено. Отмену фармсредства производят постепенно.
Передозировка препарата
При передозировке таблеток Миртазапин Канон рекомендуется как можно скорее пациенту промыть желудок. Если после этого состояние больного ухудшиться, то есть присоединятся какие-либо симптомы, в этой ситуации стоит проконсультироваться со специалистом.
Применение препарата Миртазапин Канон может спровоцировать сонливость, заторможенность, развивается эмоциональная лабильность, может быть изменение ментальности, присоединяется ажитация (двигательное возбуждение), тревожность, апатичное настроение, галлюцинации, не исключена деперсонализация, враждебная настроенность, мания, тремор, кроме того, эпилептические припадки, а также головокружение.
Среди прочих побочных эффектов медикамент Миртазапин Канон может спровоцировать гиперестезию, возникают судороги, наблюдается гиперкинез, гипокинезия, характерно угнетение кроветворения в виде апластической анемии, гранулоцитопении, а также агранулоцитоза, наблюдается тромбоцитопения, кроме того, нейтропения, возможна эозинофилия.
Прочие побочные эффекты на приём таблеток будут следующими: незначительное повышение аппетита, возможно увеличение веса пациента, наблюдаются отёки в единичных случаях, присоединяется ортостатическая гипотензия, характерна тошнота, снижение потенции, а также рвота, фиксируются запоры, дисменорея, жажда, может быть сухость во рту, боли в животе, кроме того, повышение трансаминаз печени.
Применение антидерпессантного фармпрепарата не исключает развитие кожных высыпаний, возможна крапивница, наблюдается гриппоподобный синдром, пациент жалуется на удушье, кроме того, дизурические явления, а также миалгия, отмечаются боли в спине. В этих ситуациях больному следует проконсультироваться с доктором для проведения симптоматической терапии.
Особые указания
В период лечения фармсредством Миртазапин Канон пациенту нельзя употреблять алкоголь. При приеме медикамента может развиваться лекарственная зависимость, а также так называемый синдром отмены.
Аналоги
Мирзатен, Ноксибел, Ремерон, Мирталан, Эспритал, Каликста (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).
Заключение
Приём таблеток Миртазапин Канон может спровоцировать развитие побочных эффектов, о чем следует предупредить пациента. Применять лекарство необходимо по рекомендации специалиста.
в стрипе 6 шт.; в пачке картонной 5 стрипов.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| миртазапин | 15 мг |
| 30 мг | |
| 45 мг | |
| вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500); кремния диоксид; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; Opadry 03F22322 желтый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000; железа оксид желтый; железа оксид красный; Opadry 03F23252 оранжевый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000; железа оксид желтый; железа оксид красный; Opadry 03F28635 белый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000 |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки для рассасывания: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с запахом апельсина, с маркировкой «М1» (таблетки 15 мг), «М2» (таблетки 30 мг) или «М4» (таблетки 45 мг).
таблетки 15 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-желтого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны;
таблетки 30 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки розово-коричневого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны;
таблетки 45 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с маркировкой «I» с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное .Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-HT 2 - и 5-HT 3 -серотониновые рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+) энантиомер блокирует пре- и постсинаптические альфа 2 -адрено- и 5-HT 2 -серотониновые рецепторы, R(-)-энантиомер — 5-HT 3 -серотониновые рецепторы. Блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на сердечно-сосудистую систему. В клинических условиях проявляются также анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, биодоступность — 50%. T max — 2 ч. Равновесное состояние при назначении доз в интервале 15-80 мг достигается через 3-5 сут . Связывание с белками плазмы — 85%. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Активно метаболизируется путем деметилирования, окисления, гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием активных метаболитов. Выводится почками (75% дозы) и через кишечник (15%). T 1/2 — 20-40-65 ч (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста), у мужчин — 24 ч, у женщин — 37 ч. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания препарата Миртазонал
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания
повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью :
гипертрофия предстательной железы;
острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление;
сахарный диабет;
печеночная и/или почечная недостаточность;
эпилепсия;
органические поражения головного мозга;
заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), мерцательная тахиаритмия;
цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе);
артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч. дегидратация и гиповолемия);
острый инфаркт миокарда;
лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС (в анамнезе);
мания, гипомания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Миртазонал при беременности не установлена, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и под контролем врача.
Применение препарата в период лактации и кормления грудью не рекомендуется (отсутствуют данные о выведении препарата с грудным молоком).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект), психомоторная заторможенность, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинезы, гипокинезия, изменение настроения и ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, ночные кошмары/яркие сны.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, дисменорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД , ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боль в спине, дизурия, лекарственная зависимость, синдром «отмены».
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, перед сном.
Таблетки для рассасывания: начальная доза — 15 мг/сут, с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения — 4-6 мес (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: взрослым (в т.ч. пожилого возраста) начальная доза — 15 мг/сут, через 4 дня возможно увеличение дозы до 30 мг/сут, через 10 дней, при отсутствии эффекта, — до 45 мг/сут.
При почечной и печеночной недостаточности ежедневную дозу следует снижать примерно на 1/3.
Суточную дозу желательно принимать за 1 прием, на ночь. Также возможен прием дробными дозами, равномерно распределенными в течение дня. Курс лечения — 4-6 мес. Лечение отменяют постепенно.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, умеренное увеличение или снижение АД .
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких, симптоматическая терапия.
Особые указания
У больных шизофренией может усилиться психотическая симптоматика. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия. При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови прием миртазапина следует прекратить. В период лечения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких как вождение автомобиля или управление механизмами.
Условия хранения препарата Миртазонал
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Миртазонал
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 45 мг — 3 года.
таблетки для рассасывания 15 мг — 2 года.
таблетки для рассасывания 30 мг — 2 года.
таблетки для рассасывания 45 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F32 Депрессивный эпизод | Адинамическая субдепрессия |
| Астено-адинамические субдепрессивные состояния | |
| Астено-депрессивное расстройство | |
| Астено-депрессивное состояние | |
| Астенодепрессивное расстройство | |
| Астенодепрессивное состояние | |
| Вялоапатическая депрессия с заторможенностью | |
| Двойная депрессия | |
| Депрессивная псевдодеменция | |
| Депрессивное заболевание | |
| Депрессивное расстройство | |
| Депрессивное состояние | |
| Депрессивные расстройства | |
| Депрессивный синдром | |
| Депрессивный синдром ларвированный | |
| Депрессивный синдром при психозах | |
| Депрессии маскированные | |
| Депрессия | |
| Депрессия истощения | |
| Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии | |
| Депрессия улыбающаяся | |
| Инволюционная депрессия | |
| Инволюционная меланхолия | |
| Инволюционные депрессии | |
| Маниакально-депрессивное расстройство | |
| Маскированные депрессии | |
| Меланхолический приступ | |
| Невротическая депрессия | |
| Невротические депрессии | |
| Неглубокие депрессии | |
| Органическая депрессия | |
| Органический депрессивный синдром | |
| Простая депрессия | |
| Простой меланхолический синдром | |
| Психогенная депрессия | |
| Реактивная депрессия | |
| Реактивные депрессии | |
| Рекуррентная депрессия | |
| Сезонный депрессивный синдром | |
| Сенестопатическая депрессия | |
| Сенильная депрессия | |
| Сенильные депрессии | |
| Симптоматические депрессии | |
| Соматогенные депрессии | |
| Циклотимическая депрессия | |
| Экзогенная депрессия | |
| Эндогенная депрессия | |
| Эндогенные депрессии | |
| F33 Рекуррентное депрессивное расстройство | Большое депрессивное расстройство |
| Вторичная депрессия | |
| Двойная депрессия | |
| Депрессивная псевдодеменция | |
| Депрессивное нарушение настроения | |
| Депрессивное расстройство | |
| Депрессивное расстройство настроения | |
| Депрессивное состояние | |
| Депрессивный синдром | |
| Депрессии маскированные | |
| Депрессия | |
| Депрессия улыбающаяся | |
| Инволюционная депрессия | |
| Инволюционные депрессии | |
| Маскированные депрессии | |
| Меланхолический приступ | |
| Реактивная депрессия | |
| Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами | |
| Реактивные депрессивные состояния | |
| Экзогенная депрессия | |
| Эндогенная депрессия | |
| Эндогенные депрессивные состояния | |
| Эндогенные депрессии | |
| Эндогенный депрессивный синдром | |
| F51.0 Бессонница неорганической этиологии | Ситуационная бессонница |
| Ситуационные нарушения сна | |
| F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное | Ангедония |
| Аномалия характера | |
| Аутизм | |
| Копролалия | |
| Патологический характер | |
| Патологическое развитие личности | |
| Расстройства характера | |
| G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
| Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
| Десинхроноз | |
| Длительное нарушение сна | |
| Затруднение засыпания | |
| Затруднение при засыпании | |
| Затрудненное засыпание | |
| Инсомния | |
| Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
| Кратковременные и хронические нарушения сна | |
| Кратковременный или неглубокий сон | |
| Нарушение засыпания | |
| Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
| Нарушения засыпания | |
| Нарушения сна | |
| Невротическое нарушение сна | |
| Неглубокий поверхностный сон | |
| Неглубокий сон | |
| Неудовлетворительное качество сна | |
| Ночное пробуждение | |
| Ночные пробуждения | |
| Патология сна | |
| Постсомническое нарушение | |
| Преходящая бессонница | |
| Проблемы при засыпании | |
| Раннее пробуждение | |
| Раннее утреннее пробуждение | |
| Ранние пробуждения | |
| Расстройство засыпания | |
| Расстройство сна | |
| Стойкая бессонница | |
| Трудное засыпание | |
| Трудности засыпания | |
| Трудности засыпания у детей | |
| Трудности при засыпании | |
| Трудность засыпания | |
| Упорная бессонница | |
| Ухудшение сна | |
| Хроническая бессонница | |
| Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
| Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
| R46.4 Заторможенность и замедленная реакция | Анергия |
| Заторможенность | |
| Идеаторная заторможенность | |
| Моторная заторможенность | |
| Психомоторная заторможенность | |
| Явления идеомоторной заторможенности | |
| R63.4 Анормальная потеря массы тела | Истощение |
| Z91.5 В личном анамнезе самоповреждения | Суицидальные мысли |